要了解男用避孕藥作用原理，首先要了解精子的生成過程。睪丸中曲細(xì)精管管壁被覆5～8層細(xì)胞，含支持細(xì)胞與生精細(xì)胞，又稱為生精上皮。支持細(xì)胞排列在曲細(xì)精管的基底膜上，頂端伸向管腔，有支持、營養(yǎng)、保護(hù)各級(jí)生精細(xì)胞的作用，可能還兼有調(diào)節(jié)間質(zhì)細(xì)胞的功能;生精細(xì)胞不斷增殖、分化，從精原細(xì)胞、初級(jí)精母細(xì)胞、次級(jí)精母細(xì)胞、精子細(xì)胞，最終形成精子，依次自基底部向管腔方向逐層排列。每個(gè)初級(jí)精母細(xì)胞可以分裂為，4個(gè)精子細(xì)胞，它附著于支持細(xì)胞頂端的凹窩中獲取營養(yǎng)，并經(jīng)歷變態(tài)成熟過程，發(fā)育為精子。生精是個(gè)連續(xù)的過程，如同不休止的接力賽，時(shí)時(shí)刻刻有精子產(chǎn)生，每日形成的精子可達(dá)數(shù)億。發(fā)育完善的精子隨睪丸液進(jìn)入附睪。生精過程主要受下丘腦、垂體及性腺激素的參與和調(diào)節(jié)。

男用避孕藥可以通過下述不同途徑發(fā)揮作用：

(1)長期大量使用促性腺激素釋放激素，通過降調(diào)解導(dǎo)致垂體促性腺激素(促卵泡激素及促黃體生成素)的分泌減少而抑制生精作用。

(2)采用促卵泡激素及促黃體生成素的相應(yīng)抗體，阻斷該種激素的作用。但由于此2種激素均含有相同的a亞單位，且與促甲狀腺激素的a亞單位相同，當(dāng)抗體的作用不能達(dá)到專一地對抗該種激素時(shí)，可能引起不必要的副作用。

(3)使用自體激素，如單獨(dú)使用睪酮，或與孕激素聯(lián)合使用，通過負(fù)反饋，抑制垂體分泌促性腺激素而抑制生精作用。庚酸睪酮定期注射可達(dá)到抗生育作用，停藥后又可恢復(fù)，是一種有希望的男用避孕藥。上述藥物均通過抑制下丘腦一垂體一性腺軸而干擾生精過程。藥物價(jià)格昂貴，使用不便，且同時(shí)抑制睪丸間質(zhì)細(xì)胞的功能，以致輦酮水平下降，出現(xiàn)性欲減低或性功能障礙，因此仍需進(jìn)一步研究解決。其中睪酮雖也抑制了間質(zhì)細(xì)胞的功能，由于其本身有替代作用，故不影響性功能，有較好的使用前景。

(4)選擇性抑制生精上皮的藥物——棉酚，是我國學(xué)者先發(fā)現(xiàn)它的抗生育作用，并在國內(nèi)進(jìn)行大量研究及臨床試用的。該項(xiàng)研究引起了國際的關(guān)注。它是一種男用口服避孕藥，價(jià)格便宜，使用簡單，但也有一定的副作用。無論哪種男用避孕藥均有類似的缺點(diǎn)，即起效慢，這是由于上述藥物對已生成的精子無殺滅作用;而且因?yàn)樯�精過程需要一定的時(shí)間，停藥后，生育功能的恢復(fù)也慢。